Decagon Devices Inc.

Применение параметра активности воды в фармацевтическом производстве. Часть 1

Параметр активности воды  (aw) влияет на химическую и микробиальную стабильность продукции; ее сыпучесть и текучесть, ее уплотнение и отвердевание, а также на скорость растворения готовых лекарственных форм (белки, БАДы, фитохимические и другие соединения).  Необходимость контроля активности воды уже достаточно давно нашла свой отклик в производстве пищевой промышленности. Несмотря на то, что измерение активности воды в фармацевтической отрасли менее распространено, это интерес к данным приборам с каждым годом возрастает все больше.

Активность воды (aw), или равновесная относительная влажность (ERH) является мерой «свободной» воды в лекарственной форме. Она определяется как отношение давление пара воды над продуктом (p) к давлению пара над чистой водой (po) при одной и той же температуре; aw = p/po. Равновесная относительная влажность – это значение активности воды, представленное в процентах ERH = aw x 100. Вода, содержащаяся в лекарственной форме, может быть охарактеризована либо как «связанная», либо как «свободная». «Свободная» вода легко адсорбируется на поверхности вещества и имеет свойства объемной воды (воды, заполняющей любое доступное пространство). «Связанная» вода либо полностью, либо очень сильно связана с материалом и не может вступать в химическое взаимодействие с другими образцами.  Также в образце может находиться третий, назовем его «промежуточным», слой воды, по своим свойствам более близкий к «свободной» воде.

Именно поэтому, для химической и физической стабильности лекарственных форм является более важным количество «свободной» воды или их чувствительность к влаге, нежели общее количество влаги, содержащейся в продукции.

В равновесном состоянии активность воды образца равна относительной влажности окружающей среды, в которой он хранится. Знание о том, будет ли наш образец поглощать или отдавать влагу,  важно для  предотвращения его старения, особенно, если в его составе имеются компоненты, чувствительные к воздействию влаги. Например, два образца с различными исходными значениями активности воды и содержанием влаги, при их хранение при влажности в 25%, оба достигнут значения активности воды в 0,25; при этом значение влажности образцов останется разным. В этом случае, если образцы будут переставлены в пространство с более высокой или более низкой относительной влажностью, то их активность воды будут увеличиваться или уменьшаться, соответственно. Таким же образом, если два образца с одинаковой влажностью, но разной активностью воды будут смешены между собой, то равновесие системы будет достигнуто только тогда, когда будет достигнуто общее значение активности воды. Именно поэтому значение активности воды, а не обще содержание влаги, дает необходимую и полезную информацию при создании формул веществ, определении условий производства, а также требуемых условий для упаковки и хранения образцов лекарственных форм.

Зависимость между активностью воды и влажностью образца является сложной. Увеличение значение влажности практически всегда сопровождается увеличением значения активности воды, но не в линейной зависимости. Данные кривые определяются экспериментально. Активность воды используется во многих отраслях для регулирования качества продукции. Однако, иногда измерение активности воды может быть неточным, а также требующим большого количества времени для проведения испытаний, особенно для фармацевтической продукции. Например, в каком-либо веществе содержание влаги составляет 0,05%, что создает большие трудности в ее измерении и требует весы высокой точности. Для данного вещества такое низкое изменение влажности как 0,02%, приведет к изменению активности воды приблизительно в 0,2. Очевидно, что измерение активности воды здесь требует большего контроля и следования спецификации производства данного продукта.

Продолжение

Применение параметра активности воды в фармацевтическом производстве